辉瑞新冠口服药Paxlovid包括两种成分：PF-07321332和利托那韦。

- PF-07321332是一种蛋白酶抑制剂，用来阻断新冠病毒复制所需的主要蛋白酶SARS-CoV-2-3CL的活性，从而阻断病毒RNA复制。

- 利托那韦则是一款于2000年就上市的抗艾滋药物，此前和洛匹那韦合用，在中国和其他国家的临床试验中都没有显示出对新冠有效果。世界卫生组织正式宣布反对用这个联合方式治疗新冠。

但此次低剂量利托那韦联合用药，目的是减缓 PF - 07321332 在体内的代谢/分解，以使其在体内保持较高的浓度来对抗病毒。因此，这两种药物联合使用，治疗效果更好。

PF - 07321332 是第一个专为对抗新冠病毒而设计的小分子药物，辉瑞在抗病毒的蛋白酶抑制剂方面有丰富的经验。

这个药的研发，是站在前人科研的肩膀上。 萨斯流行之后，科学家发现一种注射用药PF-00835231 可以抑制萨斯病毒的蛋白酶。新冠疫情以来，这种药被发现对新冠病毒也有抑制作用。在此基础上科学家改变了结构，设计出针对新冠病毒而且可以口服的新药PF-07321332，即Paxlovid的活性成分。

辉瑞Paxlovid从设计到临床试验成功只花了不到两年的时间，是前无古人的神速，而以后可能也很难打破这个记录。

据科普达人庄时利和解释，PF-07321332对病毒的抑制活性非常强，在表达ACE2蛋白的几种细胞中，PF-07321332的IC50（半抑制浓度 ）IC50在56-99nM之间。要知道IC50越低，抑制病毒的活性越强，做个对比，默沙东的Molnupiravir为220 nM，吉利德的瑞德西韦则是651 nM。

辉瑞Paxlovid获批

据国家药监局网站消息，2022年2月11日，国家药监局根据《药品管理法》相关规定，按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（即Paxlovid）进口注册。